Vancomycin Hydrochloride għall-Injezzjoni

Vancomycin Hydrochloride, huwa trab sterili, għall-preparazzjoni ta 'infużjonijiet ġol-vini (IV). Kull kunjett fih l-ekwivalenti ta' 500 mg jew 1 gramma bażi ta' vancomycin; 500 mg ta 'bażi ​​huwa ekwivalenti għal 0.34 mmol. Vancomycin hydrochloride huwa trab lajofilizzat ikkulurit offwajt għal kannella. Jista' jkun fih aċidu idrokloriku u/jew idrossidu tas-sodju għall-aġġustament tal-pH. Meta rikostitwit b'Ilma Sterili għall-Injezzjoni, USP tifforma soluzzjoni ċara bil-pH tas-soluzzjoni bejn 2.5 u 4.5. Dan il-prodott huwa sensittiv għall-ossiġnu.

Vancomycin huwa antibijotiku glycopeptide triċikliku derivat minnAmycolatopsis orientalis(qabelNokardija orjentali). Il-formula molekulari hija C66H75Cl2N9O24 • HCl u l-piż molekulari huwa 1,485.71.

Vancomycin Hydrochloride għandu d-denominazzjoni kimika li ġejja:

(Sa)-(3S,6R,7R,22R,23S,26S,36R,38aR)-44-[[2-O-(Amino,3,trideoxy)C-metil- -L-lyxo-eżopiranosil)- -D-glukopiranosil]ossi]-3-(karbamoilmetil)-10,19-dikloro-2,3, 4,5,6,7,23,24,25,26,36,37,38,38a-tetradecahydro-7,22,28,30,32-pentaidrossi-6-[( 2R)-4-metil-2-(metilamino)]valeramido]-2,5,24,38,39-pentaoxo-22H-8,11:18,21-dieteno-23,36-(iminomethano)-13,16:31,35-dimetheno{{10} }H,16H-[1,6,9]oxadiazacyclohexadecino[4,5-m][10,2,16]benzoxadiazacyclotetracosine-26-aċidu karbossiliku, monohydrochloride. Il-formula strutturali tagħha hija:

Vancomycin huwa assorbit ħażin wara amministrazzjoni orali; jingħata ġol-vini għat-terapija ta' infezzjonijiet sistemiċi.

F'suġġetti b'funzjoni normali tal-kliewi, dożaġġ multiplu ġol-vini ta' 1 g ta' vancomycin (15 mg/kg) infuża fuq 60 minuta jipproduċi konċentrazzjonijiet medji fil-plażma ta' madwar 63 mcg/mL immedjatament wara t-tlestija tal-infużjoni, konċentrazzjonijiet medji fil-plażma ta' madwar 23 mcg/ mL sagħtejn wara l-infużjoni, u konċentrazzjonijiet medji fil-plażma ta' madwar 8 mcg/mL 11-il siegħa wara t-tmiem tal-infużjoni. Dożaġġ multiplu ta’ 500 mg infuża fuq 30 minuta jipproduċi konċentrazzjonijiet medji fil-plażma ta’ madwar 49 mcg/mL mat-tlestija tal-infużjoni, konċentrazzjonijiet medji fil-plażma ta’ madwar 19 mcg/mL sagħtejn wara l-infużjoni, u konċentrazzjonijiet medji fil-plażma ta’ madwar 10 mcg/mL 6 sigħat wara l-infużjoni. Il-konċentrazzjonijiet fil-plażma waqt dożaġġ multiplu huma simili għal dawk wara doża waħda.

Il-half-life ta' eliminazzjoni medja ta' vancomycin mill-plażma hija ta' 4 sa 6 sigħat f'suġġetti b'funzjoni renali normali. Fl-ewwel 24 siegħa, madwar 75% ta' doża mogħtija ta' vancomycin titneħħa fl-awrina permezz ta' filtrazzjoni glomerulari. It-tneħħija medja mill-plażma hija madwar 0.058 L/kg/h, u t-tneħħija medja mill-kliewi hija madwar 0.048 L/kg/h. Disfunzjoni tal-kliewi tnaqqas l-eskrezzjoni ta' vancomycin. F'pazjenti anefriċi, il-half-life medja ta' eliminazzjoni hija ta' 7.5 ijiem. Il-koeffiċjent tad-distribuzzjoni huwa minn 0.3 sa 0.43 L/kg. M'hemm l-ebda metaboliżmu apparenti tal-mediċina. Madwar 60% ta' doża intraperitoneali ta' vancomycin mogħtija waqt id-dijalisi peritoneali tiġi assorbita b'mod sistemiku f'6 sigħat. Konċentrazzjonijiet fis-serum ta' madwar 10 mcg/mL jinkisbu permezz ta' injezzjoni intraperitoneali ta' 30 mg/kg ta' vancomycin. Madankollu, is-sigurtà u l-effikaċja tal-użu intraperitoneali ta’ vancomycin ma ġewx stabbiliti fi provi adegwati u kkontrollati tajjeb.

It-tneħħija totali sistemika u renali ta' vancomycin tista' titnaqqas fl-anzjani.

Vancomycin huwa madwar 55% marbut mal-proteini tas-serum kif imkejjel bl-ultrafiltrazzjoni f'konċentrazzjonijiet tas-serum ta' vancomycin ta' 10 sa 100 mcg/mL. Wara l-għoti IV ta 'vancomycin, konċentrazzjonijiet inibitorji huma preżenti fil-fluwidi plewrali, perikardjali, axxitiċi u sinovjali; fl-awrina; fil-fluwidu tad-dijalisi peritoneali; u fit-tessut tal-appendiċi atrijali. Vancomycin ma jinfirex faċilment fuq meninges normali fil-fluwidu tas-sinsla; iżda, meta l-meninges ikunu infjammati, isseħħ penetrazzjoni fil-fluwidu tas-sinsla

L-azzjoni batteriċida tal-vancomycin tirriżulta primarjament mill-inibizzjoni tal-bijosintesi tal-ħajt taċ-ċelluli. Barra minn hekk, vancomycin jibdel il-permeabilità tal-membrana taċ-ċelluli u s-sinteżi tal-RNA. M'hemm l-ebda reżistenza inkroċjata bejn vancomycin u antibijotiċi oħra. Vancomycin mhuwiex attivin vitrokontra baċilli gram-negattivi, mikobatterji, jew fungi.