Omeprazole Sodium għall-Injezzjoni

Taħlit tal-API

Mili

Sterilizzazzjoni tal-kunjett

 

Omeprazole sodium lajofilizzat trab għall-injezzjoni fih omeprazole sodium, u l-isem kimiku tiegħu huwa 5-methoxy-2-[[(4-methoxy-3, 5-dimethyl{{ 5}}piridinil) metil] sulfinil] -1H-benzimidazole idrat, u l-istruttura kimika hija:

Formula molekulari:huwa C17H18NaN3O3S·H2O,

Piż molekulari:385.41.

Omeprazole sodium trab lajofilizzat għall-injezzjoni huwa mases jew trabijiet maħlula bojod jew kważi abjad.

Omeprazole sodium għall-injezzjoni, taħlita raċemika ta' żewġ enantiomeri attivi, inaqqas is-sekrezzjoni tal-aċidu gastriku permezz ta' mekkaniżmu ta' azzjoni mmirat ħafna. Huwa inibitur speċifiku tal-pompa ta 'l-aċidu fiċ-ċellula parietali. Jaġixxi malajr u jipprovdi kontroll permezz ta' inibizzjoni riversibbli tas-sekrezzjoni tal-aċidu gastriku b'dożaġġ ta' darba kuljum.

Omeprazole ġol-vini jipproduċi inibizzjoni dipendenti fuq id-doża tas-sekrezzjoni tal-aċidu gastriku fil-bnedmin. Sabiex jinkiseb immedjatament tnaqqis simili ta' aċidità intragastrika bħal wara dożaġġ ripetut b'20 mg mill-ħalq, l-ewwel doża ta' 40 mg ġol-vini hija rakkomandata. Dan jirriżulta fi tnaqqis immedjat fl-aċidità intragastrika u tnaqqis medju fuq 24 siegħa ta' madwar 90%.

L-inibizzjoni tas-sekrezzjoni ta' l-aċidu hija relatata maż-żona taħt il-kurva tal-konċentrazzjoni fil-plażma-ħin (AUC) ta' omeprazole u mhux mal-konċentrazzjoni attwali fil-plażma f'ħin partikolari.

L-ebda takifilassi ma ġiet osservata waqt kura b'omeprazole.
 

Distribuzzjoni

Il-volum apparenti ta' distribuzzjoni f'suġġetti b'saħħithom huwa madwar 0.3 L/kg u valur simili jidher ukoll f'pazjenti b'insuffiċjenza renali. F'pazjenti anzjani, u f'pazjenti b'insuffiċjenza epatika, il-volum ta' distribuzzjoni huwa kemmxejn imnaqqas. L-irbit ta' omeprazole mal-proteini tal-plażma huwa ta' madwar 95%.

Metaboliżmu u eskrezzjoni

Il-half-life medja tal-fażi terminali tal-kurva tal-konċentrazzjoni fil-plażma-ħin wara l-għoti IV ta' omeprazole hija ta' madwar 40 minuti. It-tneħħija totali mill-plażma hija ta' 0.3 sa 0.6 L/min. M'hemm l-ebda bidla fil-half-life waqt il-kura.

Omeprazole huwa kompletament metabolizzat mis-sistema cytochrome P450 (CYP), l-aktar fil-fwied. Il-parti l-kbira tal-metaboliżmu tagħha tiddependi fuq l-isoforma speċifika CYP2C19 (S-mephenytoin hydroxylase) espressa b'mod polimorfiku, responsabbli għall-formazzjoni ta' hydroxyomeprazole, il-metabolit ewlieni fil-plażma. Skont dan, bħala konsegwenza ta' inibizzjoni kompetittiva, hemm potenzjal għal interazzjonijiet metaboliċi bejn omeprazole u mediċini oħra għal CYP2C19.

L-ebda metabolit ma nstab li għandu xi effett fuq is-sekrezzjoni tal-aċidu gastriku. Kważi 80% ta' doża mogħtija fil-vini titneħħa bħala metaboliti fl-awrina, u l-bqija jinstab fl-ippurgar, li joriġina primarjament mit-tnixxija tal-bili.

L-eliminazzjoni ta' omeprazole mhix mibdula f'pazjenti b'funzjoni renali mnaqqsa. Il-half-life ta' eliminazzjoni tiżdied f'pazjenti b'indeboliment fil-funzjoni tal-fwied, iżda omeprazole ma wera l-ebda akkumulazzjoni b'dożaġġ ta' darba kuljum.

Indikazzjonijiet:

Omeprazole sodium għall-injezzjoni huwa sostitwit indikat primarjament għat-trattament tas-sindromu Zollinger-Ellison, u jintuża wkoll għat-trattament ta 'ulċera gastrika, ulċera duwodenali u esofaġite ta' rifluss meta medikazzjoni orali ma tkunx xierqa.

Infużjoni IV: ħoll il-kontenut f'100ml ta '0.9% klorur tas-sodju jew 100ml ta' injezzjoni ta 'glukosju 5%, it-tul tal-proċess ta' injezzjoni għandu jkun jippersisti 20 minuta sa 30 minuta jew jaqbeż it-tul.

Meta medikazzjoni orali fit-trattament ulċera gastrika, ulċera duwodenali u esofaġite ta 'rifluss ma tkunx xierqa, 40mg ta' omeprazole sodium kuljum huwa rakkomandat.

Is-sindromu ta' Zollinger-Ellison id-doża inizjali rakkomandata ta' omeprazole sodium għall-injezzjoni mogħtija ġol-vini 40mg kuljum. Dożi ogħla ta' kuljum jistgħu jkunu meħtieġa u d-doża għandha tiġi aġġustata individwalment. Meta d-dożi jaqbżu 60 mg kuljum, id-doża għandha tinqasam u tingħata darbtejn kuljum.

Omeprazole sodium għall-injezzjoni huwa tollerat tajjeb u r-reazzjonijiet avversi ġeneralment kienu ħfief u riversibbli. L-avvenimenti li ġejjin ġew irrappurtati fi provi kliniċi jew irrapportati minn użi ta’ rutina. iżda f'ħafna każijiet relazzjoni mat-trattament b'omeprazole ma ġietx stabbilita

Jintużaw id-definizzjonijiet li ġejjin tal-frekwenzi:

Komuni Akbar minn jew ugwali għal 1/100

Mhux komuni Akbar minn jew ugwali għal 1/1,000 u<1/100

Rari<1/1,000

Komuni

Sistema nervuża ċentrali u periferali: Uġigħ ta' ras

Dijarea gastrointestinali, stitikezza, uġigħ addominali, dardir/rimettar u gass

Mhux komuni

Sistema nervuża ċentrali u periferali:

Sturdament, parestesija, ngħas, insomnja u vertigo

Epatiku: Żieda fl-enzimi tal-fwied

Ġilda: Raxx, dermatite u/jew ħakk. Urtikarja

Oħrajn: Mard

Rari:

Sistema nervuża ċentrali u periferali: Konfużjoni mentali riversibbli, aġitazzjoni, aggressjoni, depressjoni u allunċinazzjonijiet, l-aktar f'pazjenti morda sever

Endokrinali: Ġinekomastja

Gastrointestinali: Ħalq xott, stomatite u kandidjasi gastrointestinali

Ematoloġiċi: Lewkopenja, tromboċitopenja, agranuloċitożi u panċitopenja

Epatiku: Enċefalopatija f'pazjenti b'mard sever tal-fwied pre-eżistenti; epatite bi jew mingħajr suffejra, insuffiċjenza epatika

Muskoloskeletali: Artralġja, dgħjufija muskolari u mialġja

Ġilda: Fotosensittività, eritema multiforme, sindromu Stevens-Johnson, nekroliżi epidermali tossika (TEN), alopeċja

Oħrajn: Reazzjonijiet ta' sensittività eċċessiva eż. anġjoedima, deni, bronkospażmu, nefrite interstizjali u xokk anafilattiku.

Żieda fl-għaraq, edema periferali, vista mċajpra, disturb fit-togħma u iponatremija.

Indeboliment tal-vista irriversibbli ġie rrappurtat f'każijiet iżolati ta' pazjenti morda b'mod kritiku li rċevew injezzjoni ġol-vini ta' omeprazole, speċjalment f'dożi għoljin.

Kontra-indikazzjoni:sensittività eċċessiva magħrufa għal omeprazole.

Twissija U Prekawzjonijiet:Fil-preżenza ta’ kwalunkwe sintomu ta’ allarm (eż. telf ta’ piż sinifikanti mhux intenzjonat, rimettar rikorrenti, disfaġja, ematemesi jew melena) u meta tkun suspettata jew preżenti ulċera fl-istonku, il-possibbiltà ta’ tumuri malinn għandha tiġi eskluża peress li t-trattament jista’ ttaffi s-sintomi u jdewwem id-dijanjosi.

Użu fit-Tqala U Treddigħ

Riżultati minn studji fuq l-annimali ma jindikaw l-ebda effett negattiv ta' omeprazole fuq it-tqala jew fuq is-saħħa tal-fetu/tarbija tat-twelid. Omeprazole mhux komunement rakkomandat li jintuża waqt it-tqala u l-infermiera.

Omeprazole jitneħħa fil-ħalib tas-sider iżda mhux probabbli li jinfluwenza lit-tifel meta jintużaw dożi terapewtiċi.

Effetti fuq il-ħila biex issuq u tħaddem magni

Omeprazole mhux probabbli li jaffettwa l-ħila biex issuq jew tħaddem magni.

Tfal:M'hemm l-ebda esperjenza b'omeperazole fit-tfal.

Anzjani:Aġġustament tad-doża mhux meħtieġ fl-anzjani.

Interazzjonijiet tad-Droga

It-tags Popolari: omeprazole sodium għall-injezzjoni, iċ-Ċina omeprazole sodium għall-manifatturi tal-injezzjoni, fornituri, fabbrika